三、β受体阻断药心得安(propranolol) 阿替洛尔(atenolol)、拉贝洛尔(labetalol)、卡维地洛(carvedilol)。

　　【药理作用及作用机制】

　　主要是通过阻断β受体：

　　1、阻断β1受体，使心率和心输出量减少。

　　2、阻断肾小球旁细胞β1受体，抑制肾素分泌，阻断RAAS，减少血容量，缓慢降压。

　　3、阻断突触前膜上的β受体，抑制正反馈减少NA释放，降低外周交感活性。

　　4、阻断中枢β受体，抑制中枢兴奋性神经元，减弱外周交感神经作用。

　　5、改变压力感受器的敏感性。

　　6、增加前列环素的合成。

　　【临床应用】

　　1、用于心率快，肾素偏高或伴有心绞痛的患者。

　　2、与其他抗高血压药如利尿药和肼屈嗪合用

　　四、血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利(captopril，开博通)、依那普利(enalapril)

　　【作用机制】

　　1、抑制循环中的RAAS，抑制AngI转化为AngⅡ，血管舒张。同时促进AngⅡ水解

　　2、抑制局部组织中RAAS：(主要作用)。

　　(1)药物上的脯氨酸与酶的正电荷部位精氨酸结合。

　　(2)肽链羰基与酶的供氢部位结合。

　　(3)巯基与酶的Zn2+部位结合。

　　3、减少缓激肽的降解

　　缓激肽(BK)激活血管内皮L-精氨酸-NO途径，使NO释放增加，血管扩张和抑制血小板功能;同时还促进前列腺素合成。

　　【作用特点】

　　1、本药降压作用与肾素关系密切，对肾素增高的高血压效果更佳，同时增加肾血流。

　　2、适用各型高血压，在降压同时，不伴有反射性心率加快。

　　3、长期应用，不易引起水电解质紊乱及脂质代谢障碍，有降低肾损害的可能性，既能有效降压，又能增加机体对胰岛素的敏感性。

　　4、可防止和逆转高血压患者血管壁增厚和心肌细胞肥大，保护心脏。

　　5、能改善患者的生活质量，降低死亡率。

　　五、AT1受体阻断药