2016年临床执业医师资格考试药理学复习讲义:第十七章第三节
来源 :中华考试网 2016-03-10
中三、Ⅰc类明显阻滞钠通道药物
(一)普罗帕酮(propafenone,心律平)
化学结构与普奈洛尔相似,其主要特点是:
1、具有一定β受体阻断作用和钙通道阻滞作用。
2、能减慢心房、心室和普肯耶纤维的传导,延长APD和ERP。
3、适用于防治室性、室上性早搏和心动过速及预激综合征。
4、特殊不良反应:SLE。
(二)氟卡尼(flecainide)
【药理作用】
明显减慢心肌细胞0相Vmax并降低幅度,减慢心脏传导。
本药对Ikr和Iks有明显抑制作用,使心房、心室的ERP和APD延长。
本药致心律失常发生率高,主要与抑制INa和Ikr有关。
【临床应用】
本药为广谱抗快速心律失常药,可用于室性和室上性心律失常。
四、Ⅱ类β受体阻断药
(一)普萘洛尔(propranolol,心得安)
【药理作用】
交感神经兴奋时或儿茶酚胺释放增多时,心肌自律性升高,传导加快,不应期缩短,易致快速型心律失常,心得安则能阻断此效应。
1、降低自律性:降低窦房结、心房、普肯耶纤维自律性,也能降低儿茶酚胺所致后除极和触发活动。
2、传导速度:
阻断β受体的浓度并不影响传导速度。
浓度达100ng/kg以上,有膜稳定作用,能明显减慢房室结和普肯耶纤维的传导速度。
3、不应期
治疗浓度缩短普肯耶纤维的APD和ERP,高浓度则延长;对房室结的ERP有明显的延长作用,这和减慢传导是抗室上性心律失常的基础。
【临床应用】
1、主要用于室性心律失常。
2、对交感兴奋、甲亢及嗜铬细胞瘤等所致窦性心动过速效果良好。
3、室上性心律失常:包括房颤、房扑、阵发性室上性心动过速,治疗时常与强心苷合用。
4、室性心律失常:特别是对运动和情绪激动诱发的室性心律失常。
5、对心肌梗死患者可降低心律失常的发生,缩小梗死面积,降低死亡率。
(二)阿替洛尔(atenolol)
1、长效的选择性β1受体阻断药,心脏选择性强。
2、抑制窦房结、房室结的自律性,减慢房室结传导。
3、主要用于室性及室上性心律失常(房扑、房颤)。
4、可用于糖尿病和哮喘患者。
(三)艾司洛尔(esmolol)
1、短效的选择性β1受体阻断药,心脏选择性强。
2、抑制窦房结、房室结的自律性、传导性。
3、主要用于室上性心律失常(房扑、房颤)。