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2016年临床执业医师资格考试药理学复习讲义:第十三章

来源 :中华考试网 2016-03-09

  2、其他吩噻嗪类药物

  奋乃静(perpheenazine):

  作用缓和,具有镇静作用,心血管、肝脏及造血系统副作用比氯丙嗪轻。

  三氟拉嗪(trifluoperazine)、氟奋乃静(fluphenazine):

  二者镇静作用弱,具有明显抗幻觉妄想作用,适用于偏执型和慢性精分症。

  硫利达嗪(thioridazine,甲硫达嗪):

  镇静作用明显,锥体外系副作用小,老年人易耐受,作用缓和等优点。

  硫杂蒽类

  氯普噻吨(chlorprothixene,泰尔登):

  其调整情绪,控制焦虑抑郁的作用较氯丙嗪强,但抗幻觉妄想作用不如氯丙嗪,抗肾上腺素与抗胆碱作用较弱,故不良反应较轻,锥体外系症状也较少。

  临床适用于带有强迫状态或焦虑抑郁情绪的精分症患者。

  氟哌噻吨(flupenthixol):

  抗精神病作用和氯丙嗪相似,但有特殊激动效应,故禁用于躁狂病人。也用于抑郁症或伴焦虑的抑郁症。

  丁酰苯类

  氟哌啶醇(haloperidol):

  选择性阻断D2样受体,有很强的抗精神病作用,但锥体外系反应发生率高,程度严重,能明显控制各种精神运动兴奋作用,同时对慢性症状有较好疗效。

  氟哌利多(droperidol):

  作用与氟哌啶醇基本相似。临床主要用于增强镇痛药的作用。

  与芬太尼配合使用,使病人处于一种特殊的麻醉状态:痛觉消失、精神恍惚,对环境淡漠,被称为神经阻滞镇痛术(neuroleptanalgesia),作为一种外科麻醉,可以进行小的手术,如烧伤清创、窥镜检查、造影等,其特点是集镇痛、安定、镇吐、抗休克作用于一体。也可用于麻醉前给药、镇吐、控制精神病人的攻击行为。

  匹莫齐特(pimozide):

  为氟哌利多的衍生物。有较好的抗幻觉、妄想作用,并使慢性退缩、被动的人活跃起来。临床用于精神分裂症、躁狂症和秽语症。不良反应与氯丙嗪相比锥体外系作用较强,其他较弱。匹莫齐特易引起心律失常。

  其他类

  五氟利多(penfluridol):

  是口服长效抗精神病药,一次用药疗效可维持一周。抗精神分裂症的疗效和氯丙嗪相似。

  舒必利(sulplride):

  对紧张型精神分裂症疗效高,奏效快,有“药物电休克”之称。减轻幻觉和妄想作用,改善病人与周围接触,活跃情绪,对忧郁症也有治疗作用,对其他药物无效的难治性病例也有一定疗效。选择性阻断中脑边缘系统D2受体,对纹状体D2受体亲和力低,因此锥体外系不良反应少。

  氯氮平(clozapine):

  本品属苯二氮类,为一新型广谱抗精神病药。抗精神病作用机制为阻断5-HT2A受体和D2受体,协调5-HT和DA系统的相互平衡而发挥治疗作用,被称为5-HT-DA受体拮抗药(serotonin-dopamine antagonist;SDA)。作用较强,其他药物无效者常能奏效。有镇静催眠作用,能较快控制各种类型精神分裂症的兴奋躁动、幻觉、妄想、焦虑不安、木僵等症状,而对情感淡漠、逻辑思维障碍等作用差。亦用于治疗躁狂症病人,对长期应用经典抗精神病药(如氯丙嗪)而引起的迟发性运动障碍也有明显改善作用。

  几无锥体外系反应,亦无内分泌方面不良反应,严重的是产生粒细胞减少或缺乏。此不良反应机制复杂,有遗传因素,免疫异常,也有直接毒性。多发生在用药开始阶段。及时发现,立即停药,并积极抢救(如使用抗生素,输白细胞或输 血,适当使用糖皮质激素),常可渡过危险而恢复。

  利培酮(risperidone,维思通):

  是新近研制并投入临床使用的第二代非典型抗精神病药物。适用于急性和慢性精神分裂症,对阳性症状(幻觉、妄想、思维障碍、敌视、怀疑)和阴性症状(反应迟钝、情绪淡漠、社交退缩、少语)均有效,对认知功能及情感障碍亦有改善作用。但对兴奋症状疗效欠佳。由于本药剂量小,用药方便,锥体外系反应及抗胆碱反应均轻,病人乐于接受,目前已成为一线药物,唯本品90年代才开始应用,正在积累经验。

  二、抗躁狂抑郁症药物

  (一)躁狂抑郁症发病机理:

  共同生化基础为5-HT缺乏,在此基础上,胆碱能神经功能减弱,NA功能相对占优势为躁狂;NA功能减弱,胆碱能神经相对占优势为抑郁。

  (二)抗抑郁药

  1、三环类米帕明(imipramine)、阿米替林(amitriptyline)、氯米帕明(clomipramine)、多塞平(doxepin)、曲米帕明(trimpramine)。

  作用机理:

  (1)抑制NA、5-HT再摄取 (2)阻断突出前膜α2R (3)抗胆碱作用明显。

  2、NE摄取抑制药麦普替林(maprtiline)、去甲替林(nortriptyline)、地昔帕明(desipramine)。

  作用机理:选择性抑制NA摄取,几乎不影响5-HT。

  有较强的抗组胺作用和较弱的抗胆碱作用。

  3、5-HT再摄取抑制剂氟西汀(fluoxetine)、舍曲林(sertraline)、帕罗西汀(paroxetine)。

  作用机理: 抑制5-HT再摄取。

  4、其他:曲唑酮(trazodone)、米安色林(mianserin)、米他扎平(mirtazapine)。

  作用机理:与阻断突触前膜的α2R有关。

  (三)抗躁狂症药碳酸锂(lithium carbonate)。

  有“情绪稳定药”(mood-stabilizing)之称。

  作用机理:

  1、抑制NA、DA的释放,促进其摄取。

  2、抑制肌醇磷酸酶: 使IP3 PIP2减少。

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