二、巴比妥类(barbiturates)

　　【药动学】 弱酸性药物，肝代谢，中毒时应碱化尿液。

　　【药理作用与临床应用】

　　1、镇静、催眠。 2、抗惊厥、抗癫痫。 3、静脉麻醉及麻醉前给药。

　　【作用机理】

　　增强GABA介导的Cl- 内流，减弱谷氨酸介导的去极化。

　　与苯二氮卓类不同，巴比妥类延长Cl- 通道开放的时间。

　　在无GABA时，也能直接增加Cl- 内流。

　　【不良反应】

　　后遗效应、呼吸抑制、耐受性、依赖性、肝酶诱导作用。偶可致剥脱性皮炎等严重过敏反应。

　　【中毒解救】大剂量中毒引起深度昏迷、瞳孔散大、呼吸抑制、血压下降、呼吸循环衰竭，对策：

　　1、催吐、洗胃、导泻。2、碱化血液、尿液。3、呼吸兴奋药。

　　三、其他镇静催眠药

　　水合氯醛(chloral hydrate)，对REMS无影响，现已少用，也可成瘾。

　　甲丙氨酯(meprobamate，眠尔通)、格鲁米特(glutethimide)、甲喹酮(methaqualone)

　　附录：主要兴奋延髓呼吸中枢的药物

　　尼可刹米(nikethamide)又名可拉明(coramin)：直接兴奋延髓呼吸中枢，也可刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢。一次给药仅维持5～10分钟，作用温和，安全范围大。

　　二甲弗林(dimefline，回苏林)：直接兴奋呼吸中枢，比尼可刹米强100倍。安全范围小，过量易引起肌肉震颤和惊厥。

　　山梗菜碱(lobeline，洛贝林)：不直接兴奋延髓，而是通过刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器，反射性兴奋延髓呼吸中枢，作用短暂，安全范围大，很少引起惊厥。

　　贝美格(bemegride，美解眠)：中枢兴奋作用迅速，维持时间短。安全范围小，用量过大或注射速度太快可致惊厥。