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《临床药理学》考点解析:第五章

来源 :中华考试网 2016-10-19

  第五章 药物相互作用

  1、※药物相互作用(drug interaction):同时或先后应用两种或两种以上的药物时,所引起的药物疗效的变化或药物不良反应的产生。

  2、药物相互作用的方式:

  ①药物相互作用的方式体外药物相互作用,即制剂之间可以发生物理化学反应

  ②药代动力学方面药物相互作用,即影响药物的ADME过程

  ③药效学方面药物相互作用,即影响药物的药理效应

  1、 体外药物相互作用分为三种情况:

  ①药物间发生相互作用,使药效发生变化(静脉输液时,又称配伍禁忌)

  ②固体制剂成分中假如的赋形剂与药物发生作用(一般影响药物的生物利用度)

  ③药物与容器的相互作用(硝酸甘油与塑料容器结合失活)

  2、 动力学方面药物相互作用

  (1)对药物吸收的影响:

  a)pH的影响:应用抗酸药后,提高了胃肠道的pH,此时如果同服弱酸性的药物,由于弱酸性药物在碱性环境中解离部分增多,故吸收减少。

  b)胃肠道转运体的影响:参与药物转运的转运体主要有:有机阴离子转运多肽、有机阳离子转运体、寡肽转运体、P-糖蛋白、多药耐药相关蛋白、乳腺癌耐药蛋白

  c)离子与药物的相互作用:钙盐可与四环素类形成难吸收的络合物;铁剂可降低四环素及青霉胺的吸收;氢氧化铝凝胶影响乙胺丁醇、地高辛的吸收。

  d)胃肠运动的影响:抗胆碱药物(阿托品)可使胃排空延缓,使有些药物的峰浓度降低,达峰时间变慢;

  食物的影响:左旋多巴竞争结合蛋白质,高蛋白饮食影响左旋多巴的吸收

  (2)组织分布影响 主要表现在药物与血浆蛋白结合的竞争

  竞争蛋白结合部位: 当同时应用多种药物时,它们有可能在蛋白结合部位发生竞争,使某一药被置换出来变成游离型,加大了游离型的比例,可能加大了该药的毒性。

  改变组织分布量 :华法林置换出呋塞米,导致过度利尿,水电解质紊乱

  (3)药物代谢影响

  酶诱导 一些药物能增加肝微粒体酶合成,加速另一种药的代谢而干扰该药的作用。(苯巴比妥、苯妥英钠 )

  酶抑制 肝微粒体酶的活性能被某些药物抑制,使另一药物的代谢减少,作用加强或延长。(氯霉素 、雷尼替丁 )

  (4)药物排泄影响

  a)肾小球滤过: 结合型药物不能通过肾小球滤过膜,游离型药物,分子大小适当者可经肾小球滤过膜进入原尿。

  b)肾小管分泌:有酸性药物载体和碱性药物载体,当两种相同载体的药物并用,可出现竞争抑制。

  c) 肾小管重吸收:影响因素有药物的脂溶性、解离型与不解离型比例以及肾小管滤液的pH值

  (5)中西药物的药动学相互影响

  5、药效学方面药物相互作用

  药物效应的协同作用: 药理效应相同或相似的药物,如合用可发生协同作用,表现为联合用药的效果等于或大于单用效果之和。

  药物效应的拮抗作用: 药物效应相反,或发生竞争性或生理性拮抗作用的药物合用,表现为联合用药时的效果小于单用效果之和。

  6、※严重的不良药物相互作用

  高血压危象

  严重低血压反应

  心律失常

  呼吸麻痹

  低血糖反应

  严重骨髓抑制

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