第二十三章　镇痛药

　　大纲要求：

　　1.吗啡的药动学特点、药理作用、临床应用及不良反应

　　2.阿片类药物滥用

　　3.可待因药理作用特点

　　4.哌替啶、芬太尼、美沙酮、曲马多药理作用特点

　　5.纳洛酮、纳曲酮的药理作用、临床应用

　　阿片生物碱类：吗啡、可待因

　　人工合成镇痛药：哌替啶、芬太尼、美沙酮、曲马多

　　非麻醉性镇痛药：罗通定、布桂嗪、高乌甲素

　　第一节　阿片生物碱类药物

　　罂粟→未成熟蒴果→白色乳状浆汁→棕色胶状物(烟土)→鸦片(粉末)→阿片类生物碱(20种)：

　　菲类：吗啡、可待因镇痛、止咳

　　异喹啉类：罂粟碱松弛平滑肌

　　吗啡：含量达10%

　　一、吗啡(morphine)

　　[药动学]

　　(1)吸收：口服：首关效应显著，生物利用度低。皮下注射：吸收快，t1/21.7-3hr

　　(2)分布：全身分布，少量可通过血脑屏障镇痛。也可通过胎盘屏障

　　(3)排泄：肝脏代谢活性产物：吗啡-6-葡萄糖苷酸。肾脏排泄，少量可经乳腺和胆汁排出

　　[作用机制]

　　(1)疼痛

　　P物质

　　快痛(锐痛)、慢痛(钝痛)

　　(2)内源性的镇痛系统

　　①阿片肽神经元

　　②内源性阿片肽(脑啡肽、内啡肽、强啡肽)

　　③阿片受体

　　μ受体：脊髓以上水平镇痛、呼吸抑制、胃肠道运动抑制、欣快

　　δ受体：脊髓水平、脊髓以上水平镇痛

　　κ受体：脊髓水平、脊髓以上水平镇痛