第十八章　作用于肾上腺素受体的药物

　　第一节　肾上腺素受体激动药(adrenoceptor-activating drugs)

　　【大纲要求】：

　　去甲肾上腺素的药理作用及临床应用

　　肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症

　　异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及不良反应

　　多巴胺、麻黄碱、间羟胺、多巴酚丁胺的药理作用特点

　　拟交感药

　　sympathomimetic drugs

　　一、α受体激动药

　　(一)α1α2受体激动药

　　去甲肾上腺素

　　(Noradrenaline，norepinephrine，NA、NE)

　　【药动学】

　　一般给药方式：静滴(口服仅用于上消化道出血)

　　【药理作用】

　　激动α1、α2受体，对β1受体较弱

　　1.血管：血管平滑肌收缩，

　　强度：皮肤粘膜血管>肾血管>其他部位

　　2.心脏：整体表现：心率↓　心肌收缩力↓　心输出量→

　　(血压急剧升高反射性兴奋迷走神经，阿托品预防)

　　3.血压：收缩压↑↑　舒张压↑　脉压

　　4.其他：妊娠子宫收缩、血糖↑

　　【临床应用】1.休克(仅用于休克早期及由于小动脉扩张，阻力下降的)2.上消化道出血

　　【不良反应】1.局部组织缺血坏死2.急性肾功能衰竭3.停药后的血压下降

　　二、α和β受体激动剂

　　肾上腺素

　　【药理作用】　激动α和β受体

　　1.心血管系统

　　(1)心脏　强效心脏兴奋药

　　(2)血管　α受体缩血管(皮肤、粘膜、内脏：肾→肺、脑)

　　β2受体扩血管(骨骼肌、冠状动脉)

　　(3)血压　治疗量：收缩压↑、舒张压→↓　平均压 先↑后↓

　　大剂量：收缩压↑、舒张压↑

　　2.平滑肌：β2　支气管扩张

　　3.代谢：机体代谢↑

　　【临床应用】1.过敏性休克(首选)2.心脏停搏3.支气管哮喘4.减少局麻药吸收5.局部止血

　　【不良反应和禁忌症】

　　禁用于：器质性心脏病、高血压、冠状动脉粥样硬化症、甲状腺功能亢进、糖尿病。

　　多巴胺

　　【药理作用】激动α、β1受体，也能激动D受体

　　1.心血管系统

　　(1)心脏：β1受体，兴奋

　　(2)血管：小剂量(多巴胺受体)扩血管;

　　大剂量(α)缩血管

　　(3)血压：小剂量　收缩压↑　舒张压→　脉压↑

　　大剂量　类似AD

　　2.肾脏

　　小剂量(多巴胺受体)：肾血管舒张、血流增加

　　【临床应用】适合休克伴有心收缩力减弱及尿量减少者

　　麻黄碱

　　【药理作用】

　　中枢神经系统作用强，兴奋作用

　　快速耐受性

　　【临床应用】鼻塞、支气管哮喘、过敏反应的皮肤粘膜症状、低血压

　　三、β1，β2受体激动药

　　异丙肾上腺素

　　【药理作用】β1、β2受体激动药

　　1.心血管系统

　　(1)心脏　心率↑　传导↑

　　(2)血管　骨骼肌扩张

　　冠脉扩张

　　(3)血压　小剂量：收缩压↑、舒张压↓　脉压↑↑

　　大剂量：收缩压↓、舒张压↓

　　2.支气管平滑肌

　　松弛作用>AD，但不能解除支气管水肿

　　3.代谢与AD相似，升血糖作用较弱

　　【临床应用】1.支气管哮喘2.房室传导阻滞3.心脏骤停4.休克