第十章　人工合成的抗菌药物

　　第一节　喹诺酮类抗菌药物

　　大纲要求：

　　1.氟喹诺酮类抗菌药物的药动学特点、抗菌作用及机制、临床应用及不良反应。

　　2.诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、司帕沙星、克林沙星、加替沙星等临床常用的氟喹诺酮类药物作用特点及临床应用

　　第一代　萘啶酸　G-

　　第二代　吡哌酸　G-、部分G+菌

　　第三代　氟喹诺酮类　G-、G+球菌、衣原体、支原体、军团菌、结核杆菌

　　第四代　新氟喹诺酮类　G-、G+球菌、衣原体、支原体、军团菌、结核杆菌、厌氧菌

　　氟喹诺酮类共同特点

　　【药动学特点】

　　1.口服吸收好，但易受阳离子影响。

　　2.血浆蛋白结合率低，体内分布广

　　a.肺、肾、肝等内脏　b.骨、关节　c.脑脊液

　　3.大多以原形经肾排泄：(左)氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星

　　少数经肝脏代谢：环丙沙星、诺氟沙星

　　【抗菌作用】特点(p82)

　　1.革兰阴性菌：需氧革兰阴性杆菌、铜绿假单孢菌 2.革兰阳性球菌

　　3.衣原体、支原体、军团菌、结核杆菌

　　【抗菌机制】1.抑制DNA回旋酶，阻碍DNA合成→G- 2.抑制拓扑异构酶IV→G+

　　【临床应用】

　　1.泌尿生殖道感染氧氟、洛美、依诺 2.肠道感染可替代氯霉素作治疗伤寒的首选药

　　3.呼吸道感染可替代大环内酯类用于军团菌、分枝杆菌感染

　　4.骨骼系统感染：急慢性骨髓炎、化脓性关节炎首选 5.皮肤软组织的感染

　　6.其他：败血症、细菌性脑膜炎、腹腔炎等严重感染

　　【耐药性】本类药物中有完全交叉耐药性与其他药物无交叉耐药性

　　【不良反应】消化道反应;中枢神经系统反应;光敏性皮炎等过敏反应;关节痛、肌肉痛、关节炎

　　幼年动物轻度软骨组织损害

　　喹诺酮类各药物的特点