2016年口腔执业医师考试《药理学》考点纵览:第八章
来源 :中华考试网 2016-08-16
中第八章 氨基糖苷类抗生素及多黏菌素
【大纲要求】:
氨基糖苷类抗生素抗菌作用机制、抗菌谱、临床应用及不良反应
链霉素、庆大霉素、阿米卡星、奈替米星等抗菌作用特点及临床应用
多黏菌素的抗菌作用及不良反应
第一节 氨基糖苷类抗生素
一、氨基糖苷类抗生素的共性
氨基糖分子与氨基环醇以苷键结合
共同特点:
1.有机碱化合物。 2.药动学:解离度大、口服难吸收,肌注给药,肾脏排出
3.抗菌谱较广,对各种需养G-菌有强效。
杀菌特点:(p72)①杀菌速率和杀菌时程呈浓度依赖性。②仅对需氧菌有效,对需氧G-杆菌的作用强。③具有较长时间的PAE,且呈浓度依赖。④有初次接触效应(FEE),即首次接触氨基糖苷类时,细菌能迅速被杀死,再次或多次接触同种抗生素时,其杀菌作用明显降低。⑤在碱性环境中抗菌活性增强。
4.抗菌机制:阻碍细菌蛋白质合成的全过程、静止期杀菌。
5.临床应用: ①主要用于敏感需养G-杆菌所致全身感染。
②对于败血症、肺炎、脑膜炎等G-杆菌引起的严重感染,需联合广谱半合成青霉素、第三代头孢菌素及氟喹诺酮类药物。
6.不良反应: ①耳毒性(前庭损害、耳蜗神经损害) ②肾毒性 ③神经肌肉阻断作用 ④过敏反应
二、常用的氨基糖苷类抗生素
(一)庆大霉素
【抗菌作用】1.敏感G-杆菌感染 2.对铜绿假单孢菌有效 3.对G+:金葡菌作用较强
【临床应用】1.严重G-杆菌引起感染 2.铜绿假单孢菌感染
铜绿假单孢心内膜炎庆大霉素+羧苄西林
3.混合感染:与羟苄西林、头孢菌素联合应用 4.口服:肠道感染、肠道术前准备
【不良反应】迟发性耳聋、肾毒性
(二)链霉素
【作用特点】 1.对多种G-杆菌有强效 2.易产生耐药性:持久不变,依赖性菌株
【临床应用】 1.鼠疫、兔热病治疗 2.布氏杆菌病:链霉素+四环素
3.草绿色链球菌心内膜炎:链霉素+青霉素 4.细菌性心内膜炎:链霉素+青霉素+氨苄西林
5.结核杆菌:链霉素+利福平、异烟肼
【不良反应】毒性:过敏性休克反应
(三)其他药特点
1.阿米卡星:抗菌谱最广
对金葡菌和铜绿假单孢菌产生的钝化酶稳定,主要用于耐药菌株引起的感染
2.妥布霉素:抗铜绿假单孢菌作用强 3.奈替米星:对多种氨基糖苷类钝化酶稳定,毒性小
4.大观霉素(壮观霉素):淋球菌 5.对铜绿假单孢菌有效的药物:
妥布霉素(最强)、阿米卡星、庆大霉素
6.耐酶:
阿米卡星、奈替米星
第二节 多黏菌素
【抗菌作用】 1.只对G-杆菌有效(肠道杆菌、铜绿假单孢菌) 2.影响细菌细胞膜通透性
【不良反应】 注射给药急性肾小管坏死