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2022年执业药师考试药学专业知识一章节考题(六)

来源 :中华考试网 2022-03-16

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  1[.单选题]具有1,2-苯并噻嗪结构的药物是

  A.美洛昔康

  B.吲哚美辛

  C.萘普生

  D.芬布芬

  E.酮洛芬

  [答案]A

  [解析]本题考查美洛昔康的结构特征。其余答案均为芳基烷酸类。故本题答案应选A。

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  2[.单选题]对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是

  A.对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性

  B.在1~2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变

  C.在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变

  D.在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加

  E.在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效

  [答案]C

  [解析]本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系:①C21位的修饰:将氢化可的松分子中的C21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物,它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性 强、水中的溶解度小的缺点,可利用C21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐,便于制成水溶液供注射用。对C21位的所有结构修饰不改变其生物活性。②Cl位的修饰:在氢化可的松的1、2位脱氢,即在A环引入双键后,由于A环构型从半椅式变成船式,能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍,但钠潴留作用不变。③C9位的修饰:在糖皮质激素的9a位引入氟原子,其抗炎作用明显增加,但盐代谢作用的增加更大。④C6位的修饰:在C6位引入氟原子后可阻滞C6氧化失活,如醋酸氟轻 松,其抗炎及钠潴留活性均大幅增加,而后者增加得更多,因而只能作为皮肤抗过敏药外用。⑤C16位的修饰:在C9引入氟的同时,再在C16上引入羟基或甲基,可消除由于在C9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16、17位的二羟基,与丙酮缩合为缩酮,可明显增加其疗效。如醋酸氟 轻 松和醋酸曲安奈德。故本题答案应选C。

  3[.单选题]不属于烷化剂类的抗肿瘤药物的结构类型是

  A.氮芥类

  B.乙撑亚胺类

  C.亚硝基脲类

  D.甲磺酸酯类

  E.硝基咪唑类

  [答案]E

  [解析]本题考查烷化剂的结构类型。E为合成抗菌药,其余均为烷化剂类。故本题答案应选E。

  5[.单选题]结构中不含咪唑环的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是

  A.福辛普利

  B.氯沙坦

  C.赖诺普利

  D.缬沙坦

  E.厄贝沙坦

  [答案]D

  [解析]本题考查缬沙坦的结构特征和作用。只有缬沙坦结构中不含咪唑环,其余沙坦均有,A、C为ACE抑制剂。故本题答案应选D。

  6[.单选题]盐酸氯丙嗪的结构中不含有

  A.吩噻嗪环

  B.二甲氨基

  C.氯代苯基团

  D.丙胺基团

  E.三氟甲基

  [答案]E

  [解析]本题考查盐酸氯丙嗪的化学结构。

  8[.单选题]含有二苯甲酮结构的药物是

  A.氯贝丁酯

  B.非诺贝特

  C.普罗帕酮

  D.吉非贝齐

  E.桂利嗪

  [答案]B

  [解析]本题考查药物的化学结构。C含有苯丙酮结构,E含有二苯亚甲基结构。故本题答案应选B。

  10[.单选题]具有咪唑并吡啶结构的药物是

  A.舒必利

  B.异戊巴比妥

  C.唑吡坦

  D.氟西汀

  E.氯丙嗪

  [答案]C

  [解析]本题考查药物的结构特征。舒必利含吡咯环,异戊巴比妥含嘧啶环,氯丙嗪含吩噻嗪环,而氟西汀不含杂环,唑吡坦含有咪唑并吡啶结构,并可从药名中"唑""吡"二字得到提示,故本题答案应选C。


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