第十一章　常用药物的结构特征与作用

　　A型题

　　下列哪个药物结构中不含羧基却具有酸性

　　A.阿司匹林

　　B.美洛昔康

　　C.布洛芬

　　D.吲哚美辛

　　E.舒林酸

　　『正确答案』B

　　『答案解析』美洛昔康结构中含有烯醇基显酸性。

　　西咪替丁结构中含有

　　A.呋喃环

　　B.噻唑环

　　C.噻吩环

　　D.咪唑环

　　E.吡啶环

　　『正确答案』D

　　『答案解析』西咪替丁结构中含有的是含有两个N的五元环，为咪唑环。

　　睾酮17α位引入甲基得到甲睾酮，主要目的是

　　A.可以口服

　　B.增强雄激素的作用

　　C.增强蛋白同化的作用

　　D.增强脂溶性，使作用时间延长

　　E.降低雄激素的作用

　　『正确答案』A

　　『答案解析』睾酮17位引入甲基，增大17位的代谢位阻，得到可口服的甲睾酮。

　　一位70岁男性老人患骨质疏松症，首选治疗药物

　　A.乳酸钙

　　B.骨化三醇

　　C.雷洛昔芬

　　D.利塞膦酸钠

　　E.维生素D3

　　『正确答案』B

　　『答案解析』维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，先在肝脏转化为骨化二醇，然后再经肾脏代谢为骨化三醇，才具有活性。老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化，骨化二醇和骨化三醇现已开发为药物使用，阿法骨化醇可在体内进一步转化为骨化三醇。

　　通过稳定肥大细胞而预防各型哮喘发作的是

　　A.沙丁胺醇

　　B.扎鲁司特

　　C.噻托溴铵

　　D.齐留通

　　E.色甘酸钠

　　『正确答案』E

　　『答案解析』色甘酸钠是肥大细胞稳定剂。

　　以光学异构体形式上市的质子泵抑制剂是

　　A.雷尼替丁

　　B.法莫替丁

　　C.奥美拉唑

　　D.埃索美拉唑

　　E.兰索拉唑

　　『正确答案』D

　　『答案解析』奥美拉唑结构中含有手性硫，其光学异构体埃索美拉唑已上市。

　　当1,4-二氢吡啶类药物的C-2位甲基改为-CH2OCH2CH2NH2后，活性得到加强的药物是

　　A.硝苯地平

　　B.尼群地平

　　C.尼莫地平

　　D.氨氯地平

　　E.非洛地平

　　『正确答案』D

　　『答案解析』

　　下列可以称作“餐时血糖调节剂”的是

　　A.格列齐特

　　B.米格列奈

　　C.米格列醇

　　D.吡格列酮

　　E.二甲双胍

　　『正确答案』B

　　『答案解析』

　　非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂：对K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用，使胰岛素分泌达到模拟人体生理模式—餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状态，称“餐时血糖调节剂”。