第2章 药物的结构与药物作用

　　一、最佳选择题

　　1、药物的脂水分配系数中药物在生物非水相中物质的量浓度通常使用哪种溶剂中药物的浓度

　　A、正丁醇

　　B、乙醇

　　C、正戊醇

　　D、正辛醇

　　E、异辛醇

　　2、以下说法正确的是

　　A、酸性药物在胃中解离型药物量增加

　　B、酸性药物在小肠解离型药物量增加

　　C、碱性药物在胃中吸收增加

　　D、碱性药物在胃中非解离型药物量增加

　　E、酸性药物在小肠吸收增加

　　A、1倍

　　B、2倍

　　C、10倍

　　D、100倍

　　E、1000倍

　　4、关于药物的分配系数对药效的影响叙述正确的是

　　A、分配系数适当，药效为好

　　B、分配系数越小，药效越好

　　C、分配系数越大，药效越好

　　D、分配系数越小，药效越差

　　E、分配系数愈小，药效愈差

　　5、吸入性的全身麻醉药其麻醉活性与哪个因素有关

　　A、药物溶解度

　　B、脂水分配系数

　　C、渗透性

　　D、酸碱性

　　E、解离度

　　6、吸入性的全身麻醉药的最佳脂水分配系数lgP应为

　　A、1左右

　　B、2左右

　　C、3左右

　　D、4左右

　　E、5左右

　　7、生物药剂学对药物进行分类不包括

　　A、高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物

　　B、低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物

　　C、高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物

　　D、低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物

　　E、高水溶解性、低渗透性的两亲性分子药物

　　8、弱酸性药物在胃液中

　　A、解离少，易吸收

　　B、解离多，易吸收

　　C、解离少，不吸收

　　D、解离多，不吸收

　　E、无影响

　　9、以下药物的母核为吲哚的是

　　A、洛伐他汀

　　B、辛伐他汀

　　C、氟伐他汀

　　D、阿托伐他汀

　　E、瑞舒伐他汀

　　10、可被氧化成亚砜或砜的为

　　A、酰胺类药物

　　B、胺类药物

　　C、酯类药物

　　D、硫醚类药物

　　E、醚类药物

　　11、以下胺类药物中活性最低的是

　　A、伯胺

　　B、仲胺

　　C、叔胺

　　D、季铵

　　E、酰胺

　　12、参与药物代谢的细胞色素P450亚型中数量最多的是

　　A、CYP2A6

　　B、CYP1A2

　　C、CYP2C9

　　D、CYP2D6

　　E、CYP3A4

　　13、以下药物哪项不是herG K+抑制剂

　　A、奎尼丁

　　B、地高辛

　　C、肾上腺素

　　D、螺内酯

　　E、丙咪嗪

　　14、有机药物是由哪种物质组成的

　　A、母核+骨架结构

　　B、基团+片段

　　C、母核+药效团

　　D、片段+药效团

　　E、基团+药效团

　　15、由于奎尼丁抑制了肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)作用，奎尼丁与哪种药物不能同时给药

　　A、地高辛

　　B、阿司匹林

　　C、阿莫西林

　　D、四环素

　　E、奥美拉唑

　　16、水杨酸甲酯与对羟基苯甲酸甲酯的生物活性不同是因为前者可以形成

　　A、范德华力

　　B、疏水性相互作用

　　C、电荷转移复合物

　　D、分子内氢键

　　E、离子-偶极作用

　　17、离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于

　　A、胺类化合物

　　B、羰基化合物

　　C、芳香环

　　D、羟基化合物

　　E、巯基化合物

　　18、盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式不包括

　　A、静电作用

　　B、偶极作用

　　C、范德华力

　　D、共价键

　　E、疏水作用

　　19、药物与受体结合时采取的构象为

　　A、反式构象

　　B、最低能量构象

　　C、优势构象

　　D、扭曲构象

　　E、药效构象

　　20、在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加

　　A、羟基

　　B、卤素

　　C、氨基

　　D、羧基

　　E、磺酸基

　　21、下列药物中母核为吡咯环的是

　　A、洛伐他汀

　　B、辛伐他汀

　　C、氟伐他汀

　　D、阿托伐他汀

　　E、瑞舒伐他汀

　　22、非那西汀的毒性是由于产生了哪种物质引起的

　　A、N-烃基化代谢物

　　B、N-羧基化代谢物

　　C、N-羟基化代谢物

　　D、N-氢化代谢物

　　E、N-氨基化代谢物

　　23、不属于药物代谢第Ⅰ相生物转化中的化学反应是

　　A、氧化

　　B、还原

　　C、水解

　　D、羟基化

　　E、与葡萄糖醛酸结合

　　24、含硝基的药物在体内主要发生

　　A、还原代谢

　　B、氧化代谢

　　C、甲基化代谢

　　D、开环代谢

　　E、水解代谢

　　25、含芳环的药物在体内主要发生

　　A、还原代谢

　　B、氧化代谢

　　C、水解代谢

　　D、开环代谢

　　E、甲基化代谢

　　26、保泰松在体内生成抗炎作用强毒副作用低的羟布宗发生的反应是

　　A、还原

　　B、水解

　　C、甲基化

　　D、氧化

　　E、加成

　　27、不属于第Ⅰ相生物转化反应的是

　　A、苯妥英体内代谢生成羟基苯妥英失活

　　B、保泰松体内代谢生成抗炎作用强毒副作用小的羟布宗

　　C、卡马西平经代谢生成环氧化物

　　D、苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酸甘酸

　　E、普鲁卡因体内水解生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇

　　28、第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源物质结合形式是

　　A、氢键

　　B、范德华力

　　C、静电引力

　　D、共价键

　　E、偶极相互作用力

　　29、以下哪种反应会使亲水性减小

　　A、与葡萄糖醛酸结合反应

　　B、与硫酸的结合反应

　　C、与氨基酸的结合反应

　　D、与谷胱甘肽的结合反应

　　E、乙酰化结合反应

　　30、水杨酸在体内与哪种物质结合发生第Ⅱ相生物结合

　　A、葡萄糖醛酸

　　B、硫酸

　　C、氨基酸

　　D、谷胱甘肽

　　E、甲基

　　31、乙酰化反应是含哪种基团的药物的主要代谢途径

　　A、伯氨基

　　B、氰基

　　C、硝基

　　D、季铵基

　　E、巯基

　　32、以下哪种药物的代谢是与GSH结合

　　A、对氨基水杨酸

　　B、肾上腺素

　　C、氯霉素

　　D、苯甲酸

　　E、白消安

　　33、乙酰化结合反应中不参与反应的官能团是

　　A、氨基酸

　　B、磺酰胺

　　C、硝基

　　D、酰肼

　　E、伯氨基

　　34、与谷胱甘肽结合发生的反应不包括

　　A、亲核取代

　　B、芳香环亲核取代

　　C、酰化反应

　　D、氧化反应

　　E、还原反应

　　35、下面药物中最易在肠道吸收的是

　　A、奎宁(弱碱 pka8.0)

　　B、苯巴比妥(弱酸pka7.4)

　　C、阿司匹林(弱酸 pka3.5)

　　D、吲哚美辛(弱酸pka4.5)

　　E、胍乙啶(强碱)