2016年临床执业医师资格考试药理学复习讲义:第三十三章第二节
来源 :中华考试网 2016-03-22
中第二节 磺胺类抗菌药物
【作用机制】 抑制二氢叶酸合成酶。
【耐药性】通过基因突变或质粒介导产生耐药,细菌也可合成PABA对抗磺胺药作用。
【抗菌谱】
对大多数革兰阳性和革兰阴性细菌有良好抗菌活性,其中:
最敏感:A群链球菌、肺炎球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫耶氏菌和诺卡菌属。
其次:大肠埃希菌、志贺菌、布鲁菌属、变形杆菌属和沙门菌属。
磺胺米隆和磺胺嘧啶银对铜绿假单胞菌有效。
【不良反应】
1、泌尿系统损害。
2、过敏反应。
3、血液系统反应:粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血。
4、神经系统反应。
5、新生儿核黄疸。
【主要代表药】
有短、中、长效之分,其中短、中效抗菌活性高、长效已被淘汰。
1、磺胺异恶唑(SIZ)尿中浓度高,适于尿路感染,不易析出结晶。
2、磺胺嘧啶(SD)抗菌效力强,易透过血脑屏障,首选流行法脑脊髓膜炎及尿路感染,尿中易析出结晶,注意肾损害(碱化尿液有利于排出)。
3、磺胺甲恶唑(SMZ)新诺明与SIZ相似,尿路感染。
【外用磺胺药】
1、磺胺嘧啶银(SD-Ag):抗菌谱广,对铜绿假单胞菌抑制作用强,尚有收敛作用,能促进创面愈合,适用IIIII度烧伤。
2、磺胺米隆(SML):能渗入创面及焦痂中,不受脓液及坏死组织影响,对铜绿假单胞菌、破伤风、金葡萄有效,能促进创面上皮生长愈合,提高植皮成活率,适用于大面积烧伤和创伤后感染。
3、磺胺醋酰(SA):钠盐水(15-30%)接近中性,局部应用几乎无刺激,穿透力强,治疗沙眼、结膜炎、角膜炎。