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2016年临床执业医师资格考试药理学复习讲义:第三十一章第一节

来源 :中华考试网 2016-03-21

  第三十一章 氨基苷类抗生素

  第一节 概述

  【主要家族成员】

  链霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、卡那霉素、新霉素、大观霉素等。

  【抗菌作用和机制】

  一、抗菌作用(静止期杀菌药)

  1、各种需氧革兰阴性杆菌包括大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、志贺菌属枸酸杆菌属具有强大抗菌活性。

  2、对沙雷菌属、沙门菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属和嗜血杆菌属也有一定抗菌作用。

  3、对淋球内瑟菌、脑膜炎奈瑟菌等革兰阴性球菌作用差。

  4、对MRSA和MRSE也有较好抗菌活性。

  杀菌特点:

  1、杀菌速率和杀菌持续时间与浓度正相关。

  2、仅对需氧菌有效。

  3、PAE时间长,且持续时间与浓度正相关。

  4、具有初次接触效应(first exposure effect, FEE),即细菌首次接触,能被迅速杀死。

  5、在碱性环境抗菌活性强。

  二、作用机制

  1、与细菌体内核糖体70S亚基始动复合物的形成。

  2、选择性与细菌体内核糖体30S亚基上靶位结构结合,使A位扭曲,导致异常或无功能蛋白质合成。

  3、阻止肽链释放因子进入A位,使合成好的肽链不能释放。

  4、抑制核糖体70S亚基的解离,使核糖体循环受阻。

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