2016年临床执业医师资格考试药理学复习讲义:第三十章第一节
来源 :中华考试网 2016-03-19
中第三十章 大环内酯类及林可霉素类抗生素
第一节 概述
【主要家族成员】
第一代:红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、吉他霉素、罗红霉素。
第二代:克拉霉素、阿奇霉素。
【抗菌作用及机制】
一、抗菌作用
第一代主要对大多数革兰阳性菌、厌氧菌包括奈瑟菌、嗜血杆菌及白喉棒状杆菌在内的部分革兰阴性菌、嗜肺军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分枝杆菌,对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和MRSA有一定抗菌活性
第二代扩大了抗菌范围,增加和提高了对G-菌的抗菌活性;具有良好的抗生素后效应。
二、抗菌机制:与细菌核蛋白50s亚基结核,使肽链的形成和延伸受阻,抑制蛋白质合成。
三、耐药机制
1、产生灭活酶:包括酯酶、磷酸化酶、葡萄糖酶、乙酰转移酶、核苷转移酶。
2、靶位结构改变。
3、摄入减少和外排增加。
4、单一耐药向多药耐药发展。
四、药动学
1、吸收:红霉素不耐酸,易破坏,其他都可口服吸收。
2、分布:广泛分布于除脑脊液以外的各种体液和组织(红霉素-前列腺)。
3、代谢:此类药物主要在肝脏代谢。
4、排泄:红霉素、阿奇霉素主要以活性形式聚集和分泌到胆汁,克拉霉素经肾排泄。