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2016年临床执业医师资格考试药理学复习讲义:第二十六章第一节

来源 :中华考试网 2016-03-17

  第二十六章 肾上腺皮质激素

  肾上腺皮质激素(adrenocortical hormones)是肾上腺皮质分泌的激素的总称,属甾体类化合物。

  可分三类:

  1、盐皮质激素:由球状带分泌,有醛固酮和去氧皮质酮等。

  2、糖皮质激素:由束状带合成和分泌,有氢化可的松和可的松等,其分泌和生成受ACTH调节。

  3、性激素:由网状带所分泌,包括少量雌激素和雄激素。临床常用的皮质激素是指糖皮质激素。

  第一节 糖皮质激素(glucocorticoids)

  糖皮质激素作用广泛而复杂,且随剂量不同而异。生理情况下所分泌的糖皮质激素主要影响物质代谢过程,超生理剂量的糖皮质激素则还有抗炎、抗免疫等药理作用。

  代表药:氢化可的松(hydrocortisone)、可的松(cortisone)、泼尼松(prednisone)、泼尼松龙(prednisolone)、甲泼尼松龙(methylprednisolone)、甲基泼尼(meprednisone)、曲安西龙(triamcinolone)、倍他米松(betamethasone)、地塞米松(dexamethasone)等。

  【药理作用及作用机制】

  1、对代谢的影响

  (1)糖代谢:糖皮质激素能增加肝糖原、肌糖原含量并升高血糖,机制为:

  1) 促进糖原异生。2) 减慢葡萄糖分解为CO2的过程。3) 减少机体组织对葡萄糖的利用。

  (2)蛋白质代谢:促进淋巴和皮肤组织的蛋白质的分解,抑制蛋白质的合成,久用可致生长减慢、肌肉消瘦、皮肤变薄、骨质疏松、淋巴组织萎缩和伤口愈合延缓等。

  (3)脂肪代谢:促进脂肪分解,抑制其合成。久用能增高血胆固醇含量,并激活四肢皮下的脂酶,使四肢脂肪减少,还使脂肪重新分布于面部、胸、背及臀部,形成“满月脸”和“水牛背”,即向心性肥胖。

  (4)水和电解质代谢:也有较弱的盐皮质激素的作用,能储钠排钾。增加肾小球滤过率和拮抗抗利尿激素,故可利尿。过多时还可引起低血钙,长期应用可致骨质脱钙。

  (5)核酸代谢:糖皮质激素对各种代谢的影响,主要通过影响敏感组织核酸代谢来实现的。

  2、允许作用(permissive action)增强儿茶酚胺的缩血管作用和胰高血糖素的升高血糖作用。

  3、抗炎作用

  糖皮质激素有强大的抗炎作用,能对抗各种原因如:物理、化学、生物、免疫等所引起的炎症。

  (1) 炎症早期能增高血管紧张性、减轻充血、降低毛细血管通透性,同时抑制白细胞浸润及吞噬反应,减少炎症因子释放,从而改善红、肿、热、痛等症状;

  (2) 在后期可抑制毛细血管和纤维母细胞增生,延缓肉芽组织的生成,防止粘连和疤痕形成,减轻后遗症。

  (3) 但必须注意,炎症反应是机体的一种防御功能,炎症后期的反应更是组织修复的重要过程。

  其抗炎机制为与靶细胞浆内的糖皮质激素受体结合,影响参与炎症的基因转录过程而产生效应:

  1) 对炎症抑制蛋白及某些靶酶的影响

  诱导脂皮素1生成,继而抑制磷脂酶A2,使PGE2、PGI2和白三烯生成减少。

  抑制诱导型NO合酶和COX-2等的表达。

  2) 对细胞因子及粘附分子的影响:

  抑制炎性细胞因子TNFα,IL-1、IL-2、IL-6、IL-8等产生及效应发挥。

  在转录水平抑制粘附分子的表达,并抑制其效应的发挥。

  3) 对炎性细胞凋亡的影响:产生依赖GR细胞凋亡。

  4) 快速效应机制

  4、免疫抑制作用和抗过敏作用

  (1)对免疫系统的抑制作用

  糖皮质激素对免疫反应的多个环节有抑制作用。

  对敏感动物由于淋巴细胞的破坏和解体;而人的敏感性较差。

  (2)抗过敏作用

  抑制肥大细胞脱颗粒,减少阻胺、缓激肽、5-羟色胺、慢反应物质的生成。

  5、抗休克作用:常用于严重休克,特别是感染中毒性休克的治疗。

  (1)扩张痉挛收缩的血管和加强心脏的收缩力。

  (2)降低血管对某些缩血管物质的敏感性,使微循环血流动力学恢复正常,改善休克状态。

  (3)稳定溶酶体膜,减少心肌抑制因子(MDF)的形成。

  (4)提高机体对细菌内毒素耐受力。

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