第五章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

　　一、 易逆性抗AChE药的一般特性

　　眼：瞳孔括约肌收缩--缩瞳。

　　促进房水回流，降低眼内压--治疗青光眼。

　　睫状肌收缩-- 调节痉挛(近视)--不良反应。

　　胃肠平滑肌：胃肠蠕动↑,胃酸分泌↑--治腹气胀。

　　泌尿道平滑肌：膀胱逼尿肌收缩，膀胱括约肌松弛--治疗尿潴留。

　　骨骼肌神经接头：骨骼肌收缩---治重症肌无力。

　　腺体：支气管腺体、汗腺、唾液腺,消化腺等分泌↑。

　　【临床应用】

　　1、重症肌无力。

　　2、术后腹气胀和尿潴留。

　　3、青光眼。

　　4、阵发性室上性心动过速。

　　5、竞争性神经肌肉阻滞药过量时解毒(常用药物：新斯的明、依酚氯铵、加兰他敏)。

　　6、阿尔茨海默病(主要治疗药物：donepezil,rivastigmine)

　　【不良反应】 禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘。

　　新斯的明(neostigmine)

　　⑴ 对腺体、眼、心血管和支气管平滑肌作用较弱。

　　⑵ 对胃肠道和膀胱平滑肌有较强兴奋作用;

　　⑶ 对骨骼肌的兴奋作用最强。

　　原因：

　　a、通过抑制胆碱酯酶发挥作用;b、直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2R;

　　c、促进神经末梢释放乙酰胆碱。

　　主要用于重症肌无力、腹气胀、尿潴留、阵发性室上性心动过速及非去极化肌松药过量。

　　毒扁豆碱(physostigmine,依色林eserine)

　　药理作用与新斯的明相似，结构属叔胺类，故易通过血脑屏障，中枢作用明显。主要用于青光眼，作用较新斯的明强而持久。

　　吡斯的明(pyridostigmine)

　　与新斯的明作用类似，起效慢而维持时间长，应用及不良反应与新斯的明类似。

　　依酚氯铵(edrophonium chloride，滕喜龙)

　　抗胆碱酯酶作用弱，对骨骼肌作用较强，起效快而维持时间短，主要用于诊断肌无力。

　　安贝氯铵(ambenonium chloride)

　　作用类似于新斯的明，但较持久。主要治重症肌无力。

　　加兰他敏(galanthamine)

　　作用类似新斯的明，用于重症肌无力、脊髓灰质炎后遗症及竞争性神经肌肉阻滞药过量中毒。

　　地美溴铵(demecarium bromide)

　　对胆碱酯酶抑制时间较长，主要用于青光眼的治疗。