第三章 药物效应动力学

　　第一节 药物的基本作用

　　一、药物作用的基本表现

　　兴奋性改变：兴奋(exitation)兴奋药。

　　亢进(augmentation)

　　抑制(inhibition)抑制药。

　　麻痹(paralysis)

　　衰竭(failure)

　　药物作用的选择性(Selectivity) ：

　　选择性发生的可能原因：

　　1.药物分布的差异

　　2.组织生化功能差异

　　3.药物化学结构的差异

　　4.组织器官对药物的敏感性差异

　　药物的选择性是药物分类及选择用药的基础和依据。

　　二、药物的作用效果

　　治疗作用(Therapeutic action/effect)

　　不良反应 (adverse reaction)

　　1.治疗作用

　　分为：对症治疗(symptomatic treatment);

　　对因治疗(etiological treatment);

　　补充治疗(supplement therapy)

　　或替代疗法(replacement therapy)

　　2.不良反应

　　(1)副作用 (side reaction)：

　　特点：治疗剂量下出现;反应轻微、可预知，固有的反应(不可避免)。

　　产生原因：选择性低，作用范围广。

　　(2)毒性作用 (Toxic reaction)：

　　特点：剂量过大或体内药浓过高;反应较严重，危害较大，可预知、可避免。

　　a.急性毒性(acute toxicity)：多损害循环、呼吸、中枢神经系统、血液系统。

　　b.慢性毒性 (chronic toxicity)：多损伤肝、肾、骨髓、内分泌等组织器官;此外，致畸作用(teratogenesis)、致突变与致癌作用(mutagenesis and carcinogenesis)也属慢性毒性。

　　(3)后遗效应(after reaction)

　　(4)停药反应(withdrawal reaction)又称为继发反应 (secondary reaction)

　　(5)变态反应 (allergy reaction)

　　(6)特异质反应(idiosyncrasy)

　　(7)依赖性(dependence)

　　分为身体依赖性、精神依赖性。

　　三、药物剂量与效应关系

　　量效关系(dose effect relationship)：

　　药物随剂量增加(或浓度增加)，在一定范围内其药理效应也增加，二者的规律性变化称为量效关系。

　　(一)量效曲线

　　以效应强弱为纵坐标，药物浓度或剂量为横坐标作图得出的曲线。

　　1.量反应(graded response)量效曲线

　　2.质反应量效曲线

　　3.量效关系中的剂量

　　(1)剂量(dose)：用药份量。

　　A. 最小有效量(阈剂量)：

　　B. 极量：

　　C. 治疗量：

　　又为常用量(>最小有效量<极量)。

　　D. 半数有效量(ED50)：

　　E. 半数致死量(LD50)：

　　4.量效关系中的效应

　　(1)最大效能(maxmum effecacy)：

　　药物在最大治疗量时达到的最大效应。

　　反映药物内在活性大小。

　　(2)效价强度(potency)：

　　药物引起等效效应的相对剂量或浓度。

　　5.安全性评价：

　　a.治疗指数(TI)：

　　LD50 / ED50 的比值。比值越大越安全。

　　b.可靠安全系数：

　　LD1/ED99 的比值。比值大于1，药物较安全，

　　比值小于1，药物较不安全。