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2016年执业药师《药物化学》章节考点:第三十四章

来源 :中华考试网 2016-09-20

  第三十四章 水溶性维生素

  一、维生素B1

  化学名:氯化4-甲基-3-[(2-甲基-4-氨基-5- 嘧啶基)甲基]-5-(2-羟基乙基)噻唑盐酸盐

  ①固态稳定,碱性溶液易分解(噻唑环开环)

  ②可氧化生成有荧光的硫色素,无活性

  ③体内转变生成活性的硫胺焦磷酸酯

  ④体内易被硫氨酶破坏失活,开发了丙舒硫胺和呋喃硫胺(开环修饰)

  ⑤治疗神经炎、食欲不振等

  二、维生素B2

  化学名:7,8-二甲基-10-(D-核糖型-2,3,4,5-四羟基戊基)异咯嗪,又名核黄素。

  ①微溶于水

  ②异咯嗪的1位和5位共轭系统,易发生氧化还原反应,有氧化型和还原型两种形式

  ③以黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸存在

  ④对光不稳定可分解,酸性、中性为光化色素;碱性为感光黄素

  ⑤治疗口角炎、舌炎等

  ⑥宜饭后用,不宜与甲氧氯普胺合用

  三、维生素B6

  化学名:为5-羟基-6-甲基 -3,4-吡啶二甲醇盐酸盐

  ①包括三种结构类似的化合物,体内可相互转化

  ②对光不稳定,可被氧化变色

  ③中性或碱性溶液中遇光分解,加热发生聚合失活。

  ④C5酚羟基与三氯化铁作用呈红色,制剂避铁沙芯

  ⑤构效关系:6-甲基、5-羟是活性必需结构

  治疗恶心、呕吐、神经炎等

  四、维生素C

  又名抗坏血酸

  化学名:L(+)-苏阿糖型-2,3,4,5,6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯

  ① 含两个(4、5)手性羰,4个异构体

  L(+)-抗坏血酸活性最高

  ②水溶液可发生互变异构,主要以烯醇式存在

  ③具连二烯醇结构,具酸性,2位可形成分子内氢键,酸性弱于3位,可在3位成Na盐

  ④强碱条件下内酯水解成酮酸盐,不宜与碱性药物配伍(如茶碱)

  ⑤具连二烯醇结构,具很强的还原性,易被空气氧化,不宜与具有氧化作用的药物配伍(如维生素K)

  ⑥在光、热下内酯可水解并脱羧生成糠醛,可氧化变色( 易变色的原因)

  多种治疗作用:降低血管通透、增加机体抵抗力、治疗肝损伤、贫血、感冒……等

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