第二十四章　平喘药

　　分类：

　　一、β2肾上腺素受体激动剂

　　二、M胆碱受体拮抗剂

　　三、影响白三烯的药物

　　四、糖皮质激素药物

　　五、磷酸二酯酶抑制剂(茶碱)

　　一、β2肾上腺素受体激动剂

　　1.硫酸沙丁胺醇

　　化学名：1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸盐

　　特点：①盐 易溶水

　　②有酚羟基 易氧化，避光

　　③可进入胎盘屏障，哺乳妇女注意

　　④两个光学异构体，R()优于 S(+)

　　2.沙美特罗

　　亲脂性更强的苯丁氧己基

　　化学名：(RS)1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-[6(4-苯丁氧基已氨基)]乙醇

　　作用时间长

　　构效关系总结：

　　1.β2肾上腺素受体激动剂，词干 “ XX特罗 ”

　　2.结构：异丙肾上腺素结构改造，羟基取代的苯乙胺

　　3.侧链氨基上大的取代基或芳环，更适合β2受体

　　4.去掉邻二羟基，避免儿茶酚胺甲基转移酶代谢，口服和延长作用时间

　　二、M胆碱受体拮抗剂

　　异丙托溴铵

　　化学名：溴化 α-( 羟甲基)苯乙酸8-甲基-8-异丙基- 8- 氮杂双环[3.2.1] -3-辛酯

　　异丙托溴铵

　　特点：①酯结构，碱性溶液迅速分解

　　②同阿托品，托品酸内消旋，旋光度0

　　③具莨菪碱的理化性质

　　④季铵碱，减少抑制中枢M胆碱副作用

　　用气雾剂

　　三、影响白三烯的药物

　　白三烯受体拮抗剂和白三烯合成抑制剂

　　1.孟鲁司特

　　选择性白三烯受体的拮抗剂

　　2.扎鲁司特

　　以白三烯LTD4为先导化合物改造得到，拮抗白三烯受体

　　3.齐留通

　　白三烯合成抑制剂，不适用急性发作，有肝毒性