执业药师

导航

2016年执业药师《药物化学》章节考点:第七章

来源 :中华考试网 2016-08-10

  第七章 抗病毒药

  按机理和结构分四类:核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂、其他类

  第一节 核苷类

  核苷的基本结构:

  共同作用机制:在体内转变成三磷酸形式而发挥作用

  一、非开环核苷类药物

  1.齐多夫定

  化学名:3′-叠氮基-2′,3′-双脱氧 胸腺嘧啶核苷

  第一个可抑制艾滋病病毒

  机制:抗逆转录酶

  性质:对光热敏感,低温避光保管

  毒性:骨髓抑制,原因:代谢物3′-氨基产物

  2.司他夫定

  2’,3’双键,骨髓抑制毒性低

  3.拉米夫定

  ①3’S,双脱氧硫代胞嘧啶

  ②β-D-(+)和β-L-(-)两种异构体

  ③抗HIV抗乙肝,骨髓抑制毒性小

  构效关系:

  (1)5’位羟基必需;

  (2)3’位可叠氮、双键、氟取代,或硫替代

  (3)碱基可以替代

  二、开环核苷类(无糖环)

  阿昔洛韦

  化学名:9-(2-羟乙氧甲基) 鸟嘌呤

  性质:1位N的H弱酸性,可溶NaOH成Na盐,溶于水

  作用特点:广谱,抗疱疹首选

  第二节 非核苷类

  核苷类机理:需转变成三磷酸形式而发挥作用

  非核苷类:不需要,不单独用,与核苷类合用

  化学名:11环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6 H二吡啶并[3,2-β:2′,3′-e][1,4]-二氮卓 -6-酮

  仅可抑制HIV病毒逆转录酶,快速形成耐药性

分享到

您可能感兴趣的文章