执业药师

导航

2016年执业药师《药物化学》章节考点:第二章第一节

来源 :中华考试网 2016-07-18

  第二章 药物的化学结构修饰

  基本概念:

  1.结构修饰是仅对某些官能团进行结构改变。

  结构改造和优化:用化学的原理改变药物的结构。

  2.目的是改变药代动力学性质,提高活性、降低毒性、方便应用。

  第一节 药物化学结构修饰对药效的影响

  药物结构修饰的影响共7方面

  (克服种种缺点)

  七个标题及标题下的举例(各章中有的例子)

  一、改善药物的吸收性能

  例:氨苄西林口服吸收差,羧基制成匹氨西林

  二、延长药物的作用时间

  例:氟奋乃静羟基制成庚酸酯或癸酸酯

  三、增加药物对特定部位作用的选择性

  例:氮芥引入苯丙氨酸制成美法仑,使其较多地富集于肿瘤组织中

  美法仑

  氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷

  四、降低药物的毒副作用

  例:阿司匹林制成贝诺酯

  五、提高药物的稳定性

  前列腺素E2不稳定,制成乙二醇缩酮,同时将羧基酯化(注:考纲无此药)

  六、改善药物的溶解性能

  双氢青蒿素制成青蒿琥酯

  七、消除不适宜的制剂性质

  苦味、不良气味

  例:克林霉素制成磷酸酯,解决疼痛,棕榈酸酯解决味苦

  克林霉素

分享到

您可能感兴趣的文章