2016执业药师《药学专业知识一》基础知识:药代动力学7.4
来源 :中华考试网 2016-03-12
中第四节 分析老年人对药物代谢能力的变化
吸收:
①胃液分泌机能下降,胃内pH上升,消化道的运动性能降低,肠粘膜上皮细胞有减少趋势;
②全身血液循环速度的减慢,消化道的血流量随之下降。
分布:
①人血浆蛋白的浓度值呈下降趋势,药物血浆蛋白结合率下降,游离药物所占比例增大,药物向组织分布的程度也会随之增加,使药物的分布容积增大。这种作用对本身血浆蛋白结合率比较高的药物的影响会比较明显;
②体内脂肪所占比例也会上升。对油-水分配系数较小的药物,分布容积会下降,而脂溶性药物的分布容积会有所增加;
③年龄增加使大多数药物消除速度变慢,老年人的体重呈减少趋势,使单位体重的投药量增加,在加上人体内水分所占比例也随年龄增加而下降,所以大多数药物在老年人组织中的浓度是增加的。
代谢:
① P450酶的活性逐渐下降,使机体对药物的代谢能力降低,药物在体内的半衰期延长。年龄增加对不同种类的肝P450酶活性的影响有所不同;
②年龄增加可能会导致药物脱氢酶活性增加,结合酶活性降低。
排泄:
①年龄增加会引起肾血流量的减少,导致肾小球滤过率降低,从而使肾消除减慢,药物在机体的半衰期延长;
②肾小管对药物分泌能力下降;
③血浆蛋白结合率随年龄增加而下降,游离性药物浓度增加会引起药物肾小球滤过量增加,从而产生排泄加快的影响。