第六章 药物制剂生物利用度即生物等效性评价

　　生物利用度：药物的活性成分从制剂中释放吸收进入体循环的相对速度和程度(以AUC表示)。

　　绝对生物利用度：F=(AUCext/AUCiv)×(Div/Dext)×100% 以静脉给药为标准，比较两种给药途径的吸收差异;

　　相对生物利用度：F=(AUCT/AUCR)×(DR/DT)×100% 以其他给药途径为标准，比较两种制剂的吸收差异。

　　生物等效性：指药学等效制剂或可替换药物在相同实验条件下，服用相同剂量，其活性成分吸收程度和速度的差异，无统计学意义。

　　第一节 药学等效、生物等效和临床等效之间的关系

　　药学等效是指如果两药品含有相同量的同一活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准(具有相同的溶出等效)，则可以认为他们是药学等效的。生物等效是指在人体内药物的吸收速度和程度等效。临床等效是指在临床实验中药物的响应，包括临床疗效和不良反应等效。

　　药学等效制剂不一定意味着生物等效，因为辅料的不同或生产工艺差异可能会导致药物溶出或吸收加快或减慢。生物等效用于替代临床实验，前提是药物经血液循环到达效应部位。随着溶出等效，生物的等效，临床等效的顺序，花费的金钱和时间增加，所得结论可靠性也递增。

　　生物等效和临床等效不一定相关：

　　①胃肠道粘膜保护剂枸橼酸铋钾的生物利用度并非为了疗效，而是为了控制铋吸收后的不良反应，此时，生物利用度等效只是意味着其不良反应等效，而非治疗等效；

　　②对于局部作用的药物而言，其发挥疗效不需经过血液循环系统，其可具临床等效但不具生物等效性；

　　③如果药物吸收速度与临床疗效无关,吸收程度相同但吸收速度不同的药物也可能达到治疗等效；

　　④含有相同的活性成分只是活性成分化学形式不同(如某一化合物的盐、酯等)或剂型不同(如片剂和胶囊剂)的药物制剂也可能治疗等效。