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2016执业药师《药学专业知识二》系统备考:第十二单元

来源 :中华考试网 2016-08-23

  第十二单元 抗寄生虫病药

  第一节 抗疟药

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  1.氯喹控制症状首选药。

  能杀灭红细胞内期疟原虫;对恶性疟有根治作用。

  不足:对红细胞外期的疟原虫无效不能作病因性预防和良性疟的根治。

  机制

  ①抑制DNA复制和转录,并使DNA断裂,抑制疟原虫繁殖;

  ②干扰虫体内环境,抑制疟原虫的生长繁殖。

  临床用于:

  ①控制疟疾的急性发作和根治恶性疟;

  ②阿米巴肝炎或肝脓肿甲硝唑治疗无效或禁忌者;

  ③免疫抑制作用治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮和肾病综合征。

  2.青蒿素控制症状我国研制的首选抗疟药。

  机制通过产生自由基,破坏疟原虫的生物膜、蛋白质等最终导致虫体死亡。

  对红细胞内期疟原虫有强大的杀灭作用。

  不足对红细胞外期疟原虫无效。

  临床用于:控制间日疟和恶性疟的症状,以及耐氯喹虫株;也用于凶险型恶性疟如脑型疟(易透过血-脑屏障)和黄疸型疟疾。

  不足

  ①复发率较高。

  ②疟原虫可对青蒿素产生耐药性,合用磺胺多辛和乙胺嘧啶可延缓耐药性发生。

  3.奎宁

  和氯喹相似,但不良反应较多,主要用于耐氯喹的恶性疟,尤其是脑型。

  4.伯氨喹控制复发和阻止疟疾传播的首选药。

  对红细胞外期及配子体均有较强的杀灭作用。

  不足对红细胞内期作用较弱,对恶性疟红细胞内期无效不能控制症状发作。

  5.乙胺嘧啶病因性预防。

  对原发性红细胞外期疟原虫有抑制作用。

  含药的血液被蚊虫吸入后,能阻止疟原虫在蚊虫体内增殖病因性预防。

  机制抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶,影响疟原虫叶酸代谢过程,阻碍核酸合成

  与磺胺类或砜类合用,可阻断叶酸代谢的两个环节,增强疗效,减少耐药性。

  乙胺嘧啶

  (二)典型不良反应

  1.氯喹、伯氨喹、哌喹

  ①常见头晕、头痛、失眠、精神错乱、

  面部和唇周麻木。

  ②“金鸡纳”反应(奎宁或氯喹)。主要:感官毒性视野缩小、角膜及视网膜变性最严重的反应角膜及视网膜变性,常不可逆且可致失明。大剂量可致耳鸣或神经性耳聋(不可逆)。

  ③氯喹对神经肌肉接头有直接抑制作用。

  ④葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用伯氨喹急性溶血性贫血特异质反应。

  2.青蒿素腹泻、腹痛、四肢麻木、网织红细胞一过性减低。

  3.乙胺嘧啶味觉改变或丧失、舌头疼痛、烧灼感及针刺感、口腔溃疡、食道炎所致的吞咽困难、腹泻。叶酸缺乏巨细胞贫血、白细胞减少症。

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